Опасно или полезно растение?

Нов Болест на месец проучването обобщава традиционните и съвременни употреби на кратом, както и неговата фармакология, ползи и неблагоприятни въздействия върху здравето.

Проучвания: Кратом: История, фармакология, текущи потребителски тенденции, неблагоприятни последици за здравето и потенциални ползи. Кредит на изображението: NIKCOA / Shutterstock.com

Заден план

Кратом е описан за първи път научно през 19-тити век от холандския ботаник Питер Вилем Корталс. Кратом, чието научно име е Mitragyna speciosa, е дърво, което се среща главно в Южна Азия, особено Малайзия, Тайланд и Индонезия.

Когато Кратом достигне зрялост, той има максимална височина от 25 сантиметра (см) и образува характерна яйцевидно-заострена форма на листа. Листата на това дърво се състоят от перести жилка, които могат да бъдат с бял, зелен или червен цвят.

Kratom принадлежи към семейството на кафето и споделя сходни дозозависими свойства на стимулиране; обаче не съдържа теофилин или кофеин.

Кратом придобива значение през последните две десетилетия поради подобните на опиоиди ефекти, както и дозозависимите стимулиращи свойства, които се медиират от индоловите алкалоиди, присъстващи в листата му.

Mitragyna speciosa korth (kratom) Image Credit: sarin photo / ShutterstockMitragyna speciosa korth (kratom) Image Credit: sarin photo / Shutterstock

Употреби на кратом

Кратом исторически е бил използван като източник на медицина, както и за развлекателни цели от векове в много страни от Югоизточна Азия. Обикновено на кратом се дава общо име, което е специфично за местния регион, където се отглежда.

Само пресните листа на растението кратом се дъвчат, за да се получи стимулиращото му действие и да се намали умората от тежък труд на рибари, фермери или работници. В допълнение, кратомът се използва за лечение на симптоми на разстройства, свързани с употребата на вещества, особено при отнемане на опиум. Рядко изсушените листа се използват или за приготвяне на водна отвара, или за пушене.

Използването на Kratom вече е забранено в Малайзия и Индонезия, докато Тайланд позволява законното отглеждане и консумация на растението. Независимо от това, Индонезия участва в износа на кратом като парична култура за Съединените щати и няколко други страни.

В Европа и САЩ кратомът се продава заедно с канабидиол, канабис и кафе продукти, всички от които имат медицински и развлекателни цели. Кратом се продава предимно като прах в насипно състояние, таблетка или капсула в западните страни.

Обикновено тези продукти с кратом ще съдържат приблизително 2% митрагинин. За сравнение, кратом, съдържащ 7% и 40% митрагинин, се продава като полутвърди смоли, гуми или меки гелове.

Традиционно кратомът се използва за антидиарични, аналгетични, антипиретични, антидиабетни и мускулни релаксиращи цели. Кратом също е бил използван в домашно приготвена смес, известна като „4 × 100“ през последното десетилетие сред младите възрастни в Тайланд. Това растение също се смесва със сиропи за кашлица, съдържащи дифенхидрамин или кодеин, и се загрява с безалкохолни напитки, съдържащи кофеин за орално поглъщане.

Някои от неблагоприятните ефекти от употребата на кратом включват дехидратация, загуба на тегло, хиперпигментация и запек. По-високите дози кратом могат да доведат до летаргия и умора, заедно с по-голям риск от развитие на зависимост и толерантност. Редки случаи на смъртни случаи от предозиране от 4 × 100 смеси също са докладвани в Тайланд.

фармакология

Предишни изследвания подчертаха, че митрагинин и други кратом индол алкалоиди могат да служат като патентовани прекурсори на опиоидни агонисти и по този начин да бъдат развити в лекарства. Няколко инвитро и in vivo проучвания също така показват, че митрагининът е предубеден частичен агонист на μ-опиоиден рецептор, заедно с δ-опиоиден рецептор и κ-опиоиден рецепторен антагонист. Няколко скорошни проучвания също подчертават, че митрагининът може да бъде превърнат в 7-хидрокси митрагинин от някои ензими на цитохром Р450 (CYP), което може да обясни някои от неговите аналгетични ефекти.

Установено е също, че митрагининът свързва α-адренергичните рецептори, при които има най-висок афинитет към α1A рецептора и най-нисък афинитет към α2B рецептора. Това съединение може също да се свърже със серотониновите рецептори 5-HT 1A и 5-HT 2B с нисък афинитет, докато два от неговите енантиомери могат да се свързват с тези рецептори с висок афинитет.

Фармакокинетика

Митрагининът, който съдържа 66% кратом и по този начин е основният активен агент на това растение, може да се абсорбира бързо от тънките черва, като по този начин причинява въздействие в рамките на минути. Това съединение има 23-часов терминален полуживот и концентрацията му намалява за приблизително четири часа.

Митрагининът обикновено се свързва с протеини в серума и се метаболизира в черния дроб в най-малко седем различни метаболита от фаза I. Освен митрагинин, 25 други алкалоида са открити в кратома в по-ниски концентрации.

Предклинични и клинични находки

Предишна инвитро проучвания, използващи плъхове, показват, че митрагининът е основното алкалоидно съединение в екстракта от кратом, което може да намали активността на електроенцефалографията (ЕЕГ) в теменния и фронталния кортекс. Въпреки това, скорошно проучване подчерта, че алкалоидите на кратом, а не само митрагинин, са от съществено значение за аналгетичните ефекти и обработката на болката на кратом.

Клиничните изпитвания за кратом понастоящем са ограничени в много страни, тъй като този агент не е класифициран като лекарство, храна или добавка. Американската администрация по храните и лекарствата (FDA), например, съобщи, че кратомът и неговите алкалоиди са опиоиди. FDA забрани вноса на кратом и предупреди обществеността срещу консумацията му.

Няколко самоотчетени проучвания на kratom показват, че неговите потребители най-често са мъже, бели не-испанци, на средна възраст, на пълен работен ден или самостоятелно заети със средни доходи. Много от тези хора използват кратом за лечение на психично разстройство или хронична болка.

Неблагоприятни ефекти на кратом върху здравето

Малките дози кратом рядко оказват влияние върху здравето, докато по-големите дози могат да повлияят неблагоприятно на здравето. По време на остро предозиране се появяват възбуда, гърчове, повръщане, тахикардия или седативни/опиоидни ефекти. Припадъци са докладвани в 9% от случаите в центровете за отравяне в САЩ и 16-18% от случаите в център за отравяния в Тайланд.

Употребата на Kratom също е свързана с мономорфни или полиморфни камерни аритмии. Полиморфната камерна тахикардия може да се дължи на въздействието на кратом върху QTc интервала. Освен това са докладвани няколко смъртни случая поради белодробна конгестия в резултат на респираторна депресия след поглъщане на високи концентрации на митрагинин.

Докладвани са и няколко случая на чернодробно увреждане, свързано с кратом. Повечето пациенти се възстановяват в рамките на една година, докато тежките случаи изискват прилагане на урсодезоксихолова киселина, N-ацетилцистеин или глюкокортикоиди за намаляване на възпалението и възстановяване на метаболитния капацитет.

Разстройство при употреба на кратом (KUD) също се съобщава от тежки потребители на кратом и може да доведе до симптоми на отнемане, подобни на тези при отнемане на опиоиди. При новородени, родени от майки, които са употребявали интензивно кратом по време на бременност, се съобщава за асоцииран с кратом неонатален абстинентен синдром (KANAS). Съобщава се също, че алкалоидите в кратома пречат на метаболизма на няколко лекарства и лекарства.

Понастоящем нежеланите реакции, дължащи се на кратка употреба, се лекуват чрез симптоматично лечение и прекратяване. Съобщава се, че налоксонът обръща респираторна депресия, докато чернодробната токсичност отзвучава след прекратяване на употребата на кратом. Анти-аритмичните средства могат да бъдат полезни за лечение на аритмии; обаче няма клинични доказателства в подкрепа на тази хипотеза.

Ползите от употребата на кратом

Кратом се използва най-често за самолечение на хронична и/или остра болка, тревожност или депресия, както и за повишаване на енергията и фокуса. Това растение се използва и за лечение на симптоми на отнемане от лекарства, отпускани по лекарско предписание или зависимост от незаконни лекарства. Въпреки това е необходимо да се проведат допълнителни клинични проучвания, за да се определят ползите от кратом и неговите алкалоиди.

Заключения

Кратом исторически се използва в Югоизточна Азия и наскоро придоби популярност както в Европа, така и в САЩ заради своите стимулиращи и подобни на опиоиди ефекти. Това растение има сложна фармакология и може да причини вредни ефекти при прекомерна употреба.

Някои от неблагоприятните ефекти на кратом са зависими от дозата и се появяват предимно при хора с основно разстройство на употребата на вещества. Това растение има определени полезни приложения, които включват лечение на болка, тревожност, депресия или симптоми на отнемане на определени лекарства. Необходими са допълнителни изследвания, преди да се консултират пациентите относно терапевтичната употреба на кратом.

Справка в списанието:

  • Grundmann, O., Hendrickson, RG, & Greenberg, MI (2022). Кратом: История, фармакология, текущи потребителски тенденции, неблагоприятни последици за здравето и потенциални ползи. Болест на месец. doi: 10.1016 / j.disamonth.2022.101442.

.